قرص و کپسول تولترودین چیست؟ عوارض، موارد مصرف و کاربرد آن
یکی از شایع ترین بیماری های دستگاه ادراری تحتانی بیماری مثانه بیش فعال یا OAB است که زندگی انسان ها را از لحاظ اجتماعی، شغلی، جسمی، خانوادگی، جنسی و روان شناختی بسیار تحت تاثیر می گذارد. داروی تولترودین که جزء داروهای ضد اسپاسم محسوب می شود و در بیماری هایی مانند بی اختیاری ادرار، بی ثباتی مثانه، شب ادراری و همچنین کنترل تکرر ادرار و احساس فوری دفع ادرار کاربرد دارد.
در این مقاله نشریه علمی جهان شیمی فیزیک شما را بیشتر با خواص، عوارض، مکانیسم اثر، تداخل دارویی، نحوه مصرف و شرایط نگه داری این دارو آشنا می کنیم. در مقالات دیگر این سایت می توانید درباره دارو هایی مثل کپسول گابا فانتوم نوتریشن، کپسول بوستر لیور، قطره خوراکی سیلیمارین، قرص نوروبیو سان دی، قرص ایموستیم، قرص دوپاویت، جمله پودر واریوکلد، قرص زاناکس، قرص لیور پاور، پودر واریوکلد، شربت برونکلدین، قرص مکیدنی لیکوفار، قرص آدومدز، پودر گلوکومان و قرص، کپسول سربروم گلد، قرص اکتی من و قرص اکتی وومن نیز مطالعه کنید.
قرص و کپسول تولترودین چیست؟
تولترودین با نام تجاری دترول Detrol یک عامل آنتی موسکارینی (آنتی کولینرژیک) دارویی است که باعث کاهش انقباضات ماهیچه های مثانه می شود که این فرآیند را با مسدود کردن یک ماده شیمیایی انجام می دهد. این دارو برای درمان بیماری هایی نظیر بی اختیاری ادرار، احساس فوری ادرار و مثانه بیش فعال با علائم تکرر ادرار مورد استفاده قرار می گیرد.
کاربرد و موار مصرف قرص و کپسول تولترودین
درمان تکرار ادرار
بی اختیاری ادرار
احساس فوری دفع ادرار
بی ثباتی مثانه
شب ادراری
مکانیسم اثر قرص و کپسول تولترودین
این فراورده بر روی گیرنده های پس گانگلیونی موسکارینی به عنوان آنتا گونیست رقابتی استیل کولین عمل می کند. وظیفه گیرنده های موسکارینی کولینرژیک انقباض و ترشح مثانه در بدن است. این ماده به وسیله مهار واسطه گیرنده های موسکارینی کولینرژیک باعث می شود عضلات صاف مثانه و دستگاه ادرار شل شوند.
اثر فارمودینامیکی قرص و کپسول تولترودین
همانطور که گفته شد این ماده یک آنتا گونیست گیرنده گیرنده موسکارینی است. گیرنده های موسکارینی کولینرژیک کار انقباض مثانه و تغلیظ بزاق دهان را انجام می دهد. پس از مصرف، این ماده در کبد متابولیزه می شود که در نتیجه این عمل یک متابولیت اصلی از لحاظ دارویی، مشتق ۵-هیدروکسی متیل تشکیل می شود. متابولیت ۵-هیدروکسی متیل دارای اثر درمانی است زیرا دارای فعالیت ضد موسکارینی مانند فعالیت تولترودین است.
تولترودین و متابولیت ۵-هیدروکسی متیل برای گیرنده های موسکارینی دارای ویژگی بالایی هستند برای اینکه برای دیگر گیرنده های انتقال دهنده عصبی و دیگر هدف های سلولی نهفته مثل کانال های کلسیم فعالیت و یا گرایش بسیار کمی از خود نشان می دهند. این فراورده بر روی عملکرد مثانه بسیار تاثیر گذار است و از مهم ترین تاثیرات آن می توان به افزایش ادرار باقیمانده، منعکس کننده تخلیه ناقص مثانه و کاهش فشار دترسور اشاره کرد که طبق عمل ضد موسکارینی در دستگاه ادراری تحتانی عمل می کند.
اثر فارماکوکینتیک قرص و کپسول تولترودین
جذب
این ماده پس از مصرف خوراکی دارای جذب عالی است و حااکثر غلظت سرمی پس از گذشت ۱ تا ۲ ساعت کسب می شود.
اتصال پروتئینی
۹۶% این فراورده به طور قابل توجهی به پروتئین های پلاسما، به حالت عمده به آلفا-۱ گلیکوپروتئینول اسید اتصال پیدا می کند.
فراهمی زیستی
قرص سریع رهش ۵۳% با مصرف غذا
متابولیسم
این فراورده پس از مصرف در کبد به صورت گسترده توسط CYP
۲D6 به متابولیت فعال و به طور جزئی به وسیله CYP3A4
در بیماران با نقص ژنتیکی CYP2D6، بیشتر از طریق CYP3A4 متابولیزه می شود.
دفع
از طرق ادرار در حدود ۷۷% و ار طریق مدفوع در حدود ۱۷% در طی ۷ روز دفع می شود.
نیمه عمر
قرص سریع رهش متابولیزه قوی: ۲ ساعت، متابولیز کننده ضعیف: ۱۰ ساعت
کپسول پیوسته رهش متابولیز کننده قوی: ۷ ساعت، متابولیزه کننده ضعیف: ۱۸ ساعت
عوارض جانبی قرص و کپسول تولترودین
عوارض جانبی شایع بیشتر از ۱۰%
دستگاه گوارش: خشکی دهان
عوارض جانبی با شیوع کمتر از ۱۰%
قلب و عروق: درد قفسه سینه ۲%
سیستم عصبی مرکزی: سردرد ۷%، خستگی ۴%، خواب آلودگی (فرمولاسیون با آزاد سازی سریع و طولانی: ۳% ، سرگیجه ۵% و اضطراب (کپسول های آهسته رهش ۱%
غدد درون ریز و متابولیک: افزایش وزن ۱%
دستگاه گوارش: یبوست ۷%، درد شکم ۵%، اسهال ۴%، سوء هاضمه ۴%
دستگاه ادراری تناسلی: دیزوری (اشکال یا درد زمان ادرار کردن) (۲% کپسول های آهسته رهش ۱%)
عفونت: عفونت ۱%
عصبی – عضلانی و اسکلتی: آرترالژی ۲%
چشم: گزروفتالمیا ۳%، اختلال بینایی ۲%
تنفسی: علائم شبیه آنفولانزا ۳%، برونشیت ۲%، سینوزیت کپسول های آهسته رهش ۲%
تداخل دارویی
سوبسترای CYP3A4
تشدید اثرات آنتی کولینرژیک
افزایش فاصله QT بسته به شرایط
تداخلات رده ی X پرهیز کردن
آکلیدینیوم، سیمتروپیوم، کانیواپتان، الوکسادولین، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، گلیکوپیرینیوم (موضعی)، ایدلالیسیت، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، لووسو لپیرید، اکساتومید، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، روفناسین، تیوتروپیوم و اومکلیدینیوم
کاهش اثرات داروها توسط تولترودین
مهار کننده های استیل کولین استراز، عوامل معده روده ای (پروکینتیک ها)، ایتوپرید، لووسولپیرید، نیتروگلیسرین و سکرتین
کاهش اثرات تولترودین توسط داروها
مهار کننده های استیل کولین استراز، بوسنتان، القا کننده های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافنیتیب، ایووسیدنیت، میتوتان، پگ اینترفرون آلفا- ۲ بی، ساریلومب، سیلتو کسیماب و توسیلیزوماب
افزایش سطح داروها توسط تولترودین
ترکیبات آنتی کولینرژیک، فرافرده های حاوی کانا بینوئید، سیمتروپیوم، کلوزاپین، الوکسادولین،گلوکاگون، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، میرابگرون، آگونیست های اپیوئیدی، پر هگزیلین، پتاسیم سیترات، پتاسیم کلراید، راموسترون، روفناسین، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تیوتروپیوم، توپیرامات و وارفارین
افزایش سطح تولترودین توسط داروها
آبیراتون استات، آکلیدینیوم، آجمالین، آمانتادین، آپرپیتانت، آسوناپرویر، فراورده های حاوی توکسین، بوتولینوم، کلرال بتائین، کلوبارام، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده های متوسط و قوی CYP2D6و CYP3A4، داکومیتینیب، دوولیسیب، اردافیتینیت، فوس آپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوزید یک اسید (سیستمیک)، گلیکوپیرینیوم (موضعی)، ایدلا لیسیب، ایماتینیب، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، لاروترکتینیب، لومفانترین، میانسرین، میفپریستون، نتوپیتانت، اکساتومید، پالبوسیکلیب، پانوبینوستات، اینتر فرون آلفا ۲ بی پگیله شده، پرهگزیلین، پرا ملینتید، کینین، سیمپرویر، استر پینتول، اومکلیدینیوم و وین بلاستین
تداخل قرص و کپسول تولترودین با غذا
مصرف به همرا غذا باعث افزایش ۵۳% فراهمی زیستی این قرص می شود و نیازی به تنظیم دوز نمی باشد ولی تاثیری بر فارماکودینامیک کپسول های پیوسته رهش ندارد.
مصرف همرا با آب گریپ فروت به عنوان مهارکننده ی CYP3A4 باعث می شود سطح سرمی ویا سمیت این قرص افزایش پیدا کند اما با توجه به بالا بودن فراهمی زیستی فرم خوراکی دارو ممکن نیست.
راهکار این است که در صورت مصرف هم زمان با آب گریب فروت حتما بیمار تحت نظر باشد.
هشدار مصرف قرص و کپسول تولترودین
انسداد قابل توجه مسیر خروجی مثانه، نارسایی کبد، نارسایی کلیه، اختلالات انسدادی دستگاه گوارش، طولانی شدن فاصله QT مادرزادی یا اکتسابی، کاهش حرکات دستگاه گوارش، هیبرتروفی پروستات و سالمندان
آنژیوادم در موارد خیلی کمی گزارش شده است در صورت بروز آنژیودام، مشکلات تنفسی، انسداد مجاری هوایی یا افت فشار خون مصرف این دارو حتما قطع شود.
اثرات CNS
مصرف این دارو ممکن است باعث خواب آلودگی، سرگیجه یا تاری دید شود که ممکن است در توانایی جسمی یا ذهنی اختلال ایجاد کند برای همین بیماران در انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند مانند رانندگی یا کار با ماشین آلات احتیاط کنند. در صورت بروز اثرات CNS دارو قطع یا مقدار دوز مصرفی تغییر یابد.
طولانی شدن QT
در صورت مصرف با دوز های بالا با طولانی شدن QT همراه است. توصیه می شود بیمارانی که هم زمان با داروهای طولانی کننده QTc داروهای ضد آریتمی از این دارو استفاده می کنند احتیاط را رعایت کنند.
انسداد جریان مثانه: افرادی که دچار بیماری انسداد مثانه هستند با احتیاط از این دارو استفاده کنند.
اختلالات انسدادی گوارشی
در بیماران مبتلا به کاهش تحرک دستگاه گوارش یا اختلالات انسداد دستگاه گوارش مانند تنگی دریچه پیلور با احتیاط مصرف شود زیرا ممکن است باعث افزایش خطر احتباس معده شود.
نکات قابل توصیه در رابطه با مصرف قرص و کپسول تولترودین
دارو باید همراه با غذا مصرف شود.
در هنگام انجام فعالیت بدنی شدید در هوای گرم یا مرطوب از مصرف این دارو خوداری شود.
مصرف در دوران بارداری حتما باید با تجویز پزشک انجام شود.
مصرف در دوران شیر دهی باید مواردی مانند مزایای شیردهی به نوزاد و مزایای درمان برای مادر و خطر قرار گرفتن در معرض نوزاد را در نظر بگیرید.
مقدار و نحوه مصرف قرص و کپسول تولترودین
قبل از مصرف دارو حتما بروشور داخل جعبه را مطالعه نمایید.
دوز و مقدار مصرفی دارو هر فردی متفاوت است و باید دقیقا طبق دستوری که پزشک کلیه و مجاری ادرار توصیه کرده مصرف شود.
در صورت فراموش کردن یک دوز در صورت یاد آوری دوز را فراموش شده را مصرف کنید. هیچ گاه دوز دارو را دو برابر نکنید.
برای اینکه اثر گذاری بیشتری داشته باشد حتما دارو را به صورت منظم ودر ساعات مشخصی از روز مصرف کنید.
