قرص تولکاپون: موارد مصرف و عوارض جانبی آن
تولکاپون متعلق به دسته ای از داروهای شناخته شده به عنوان مهار کننده COMT است. بسیاری از افرادی که از لوودوپا برای پارکینسون استفاده می کنند، با اثرات از بین رفتن لوودوپا بین دوزهای برنامه ریزی شده مشکل دارند و باعث بازگشت علائم یا بدتر شدن آنها می شود. تولکاپون یک ماده طبیعی خاص که لوودوپا را در بدن تجزیه می کند، مسدود می کند. این اثر به لوودوپا اجازه می دهد تا مدت بیشتری در سیستم باقی بماند تا قبل از دوز بعدی از بین نرود. تولکاپون در ترکیب با لوودوپا و کاربیدوپا برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می شود. این دارو همراه با سایر داروها (لوودوپا/کاربیدوپا) برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می شود.
در نشریه جهان شیمی فیزیک از امپرازول، فاموتیدین، گاباپنتین، متفورمین مقالات جامعی منتشر شده است. در این مطلب شما را با تولکاپون آشنا میکنیم.
قرص تولکاپون
تولکاپون یک مهارکننده کاتکول متیل ترانسفراز است. به عنوان درمان کمکی در مدیریت علامتی بیماری پارکینسون ایدیوپاتیک استفاده می شود. تولکاپون دارویی است که آنزیم کاتکول متیل ترانسفراز را مهار می کند. این دارو در درمان بیماری پارکینسون به عنوان مکمل داروی لوودوپا/کاربیدوپا استفاده می شود. این یک ترکیب کریستالی زرد، بی بو، غیر رطوبت گیر است. تولکاپون با خطر سمیت کبدی همراه است.
موارد مصرف تولکاپون
به عنوان مکمل درمانی لوودوپا/کاربیدوپا برای درمان علامتی بیماری پارکینسون استفاده می شود. این دارو عموما برای بیماران مبتلا به سندرم پارکینسونی که لوودوپا/کاربیدوپا دریافت می‌کنند و نوسانات علائم را تجربه می‌کنند و به اندازه کافی به درمان‌های کمکی دیگر پاسخ نمی‌دهند یا کاندیدای درمان‌های کمکی نیستند، مصرف میشود.
فارماکودینامیک تولکاپون
تولکاپون یک مهارکننده قوی، انتخابی و برگشت پذیر کاتکولO-متیل ترانسفراز است. در انسان، COMT در اندام های مختلف توزیع می شود. COMT انتقال گروه متیل S-adenosyl-L-methionine را به گروه فنلی از بسترهای حاوی ساختار کاتکول کاتالیز می کند. سوبستراهای فیزیولوژیکی COMT شامل دوپا، کاتکول آمین ها (دوپامین، نوراپی نفرین، اپی نفرین) و متابولیت های هیدروکسیله آنها می باشد. عملکرد COMT حذف کاتکول های فعال بیولوژیکی و برخی دیگر از متابولیت های هیدروکسیله است. COMT مسئول حذف کاتکول های فعال بیولوژیکی و برخی دیگر از متابولیت های هیدروکسیله است.
در حضور یک مهارکننده دکربوکسیلاز، COMT به آنزیم متابولیزه کننده اصلی لوودوپا تبدیل می شود. آن را به ۳-متوکسی-۴-هیدروکسی- فنیل آلانین در مغز و محیط کاتالیز می کند. هنگامی که تولکاپون همراه با لوودوپا و یک مهارکننده اسید آمینه دکربوکسیلاز معطر مانند کاربیدوپا تجویز می شود، سطوح پلاسمایی لوودوپا نسبت به پس از تجویز لوودوپا و یک مهارکننده اسید آمینه دکربوکسیلاز به تنهایی پایدارتر می شود.
اعتقاد بر این است که این سطوح پلاسمایی پایدار لوودوپا منجر به تحریک مداوم دوپامینرژیک در مغز میشود که منجر به اثرات بیشتر بر علائم و نشانه‌های بیماری پارکینسون در بیماران و همچنین افزایش عوارض جانبی لوودوپا میشود که گاهی اوقات نیاز به کاهش دوز دارد. لوودوپا
مکانیسم عمل تولکاپون
مکانیسم دقیق اثر تولکاپون ناشناخته است، اما اعتقاد بر این است که با توانایی آن در مهار COMT و تغییر فارماکوکینتیک پلاسمایی لوودوپا، که منجر به افزایش غلظت لوودوپا در پلاسما می شود، مرتبط است. مهار COMT همچنین باعث کاهش ۳-OMD در گردش در نتیجه کاهش متابولیسم محیطی لوودوپا می شود. این ممکن است به افزایش توزیع لوودوپا در CNS از طریق کاهش بستر رقابتی آن، ۳-OMD، برای مکانیسم‌های انتقال منجر شود. غلظت ثابت لوودوپا احتمالا منجر به تحریک دوپامینرژیک پایدارتر می شود که منجر به کاهش بیشتر تظاهرات سندرم پارکینسون می شود.
اتصال به پروتئین تولکاپون
> 99.9٪ (به آلبومین سرم)
متابولیسم تولکاپون
مسیر متابولیک اصلی تولکاپون گلوکورونیداسیون است
مسیر حذف تولکاپون
تولکاپون تقریباً به طور کامل قبل از دفع متابولیزه می شود و تنها مقدار بسیار کمی (۰.۵ درصد دوز) بدون تغییر در ادرار یافت می شود. مزدوج گلوکورونید تولکاپون عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود اما از طریق صفرا نیز دفع می شود.
نیمه عمر تولکاپون
۲-۳.۵ ساعت
نحوه استفاده از تولکاپون
این دارو را به صورت خوراکی با یا بدون غذا، معمولا ۳ بار در روز یا طبق دستور پزشک مصرف کنید. شما با دوز کم شروع خواهید کرد. اگر پزشک فکر کند که از دوز بالاتری سود می برید، ممکن است پس از ۳ هفته دوز مصرفی شما را افزایش دهد.
مصرف این دارو را به طور ناگهانی قطع نکنید مگر اینکه پزشکتان این کار را تجویز کرده باشد. انجام این کار ممکن است باعث بدتر شدن علائم پارکینسون شما شود. اگر وضعیت شما ادامه یافت یا بدتر شد (علائم پارکینسون کنترل نشده است) به پزشک خود اطلاع دهید.
زمان استفاده از تولکاپون
تولکاپون به عنوان یک قرص برای مصرف خوراکی عرضه می شود. سه بار در روز مصرف کنید. پزشک شما به احتمال زیاد این را علاوه بر لوودوپا و کاربیدوپا (سینمت) تجویز خواهد کرد. تولکاپون را دقیقا طبق دستور مصرف کنید.
تولکاپون بیماری پارکینسون را کنترل کرده ولی درمان نمی کند. حتی اگر احساس خوبی دارید به مصرف تولکاپون ادامه دهید. بدون مشورت با پزشک، مصرف تولکاپون را قطع نکنید. قطع ناگهانی تولکاپون ممکن است باعث تب بالا و گیجی شود.
اقدامات احتیاطی قبل از مصرف تولکاپون
اگر به تولکاپون یا هر داروی دیگری حساسیت دارید، به پزشک و داروساز خود اطلاع دهید. به پزشک و داروساز خود بگویید که چه داروهای تجویزی و بدون نسخه مصرف می‌کنید، به‌ویژه داروهای ضد انعقاد (رقیق‌کننده‌های خون) مانند وارفارین (کومادین)، دزیپرامین (نورپرامین)، دوبوتامین (دوبوترکس)، داروهایی که باعث خواب‌آلودگی می‌شوند (آرام‌بخش‌ها). و قرص های خواب) و ویتامین ها. علاوه بر شرایط ذکر شده در بخش هشدار مهم، اگر بیماری قلبی یا کلیوی یا رابدومیولیز (بیماری عضله اسکلتی) دارید یا تا به حال داشته اید، به پزشک خود اطلاع دهید.
اگر در حین مصرف تولکاپون باردار شدید، با پزشک خود تماس بگیرید. اگر جراحی می کنید، از جمله جراحی دندان، به پزشک یا دندانپزشک خود بگویید که از تولکاپون استفاده می کنید. تا زمانی که متوجه نشدید که تولکاپون بر شما تأثیر می گذارد، رانندگی نکنید یا ماشین آلات کار نکنید.
رعایت دستورات غذایی با مصرف تولکاپون
تولکاپون ممکن است باعث ناراحتی معده شود. برای کاهش حالت تهوع ممکن است تولکاپون همراه غذا مصرف شود.
فراموشی دوز مصرفی تولکاپون
دوز فراموش شده را سریعا مصرف کنید. اگر زمان نوبت بعدی است، دوز فراموش شده را مصرف نکنید. برنامه منظم را ادامه دهید. برای جبران دوز را زیاد نکنید.
عوارض جانبی تولکاپون
تولکاپون ممکن است عوارض جانبی ایجاد کند. شامل:
اگر هر یک از علائم زیر یا هر یک از موارد ذکر شده در بخش هشدار مهم را تجربه کردید، با پزشک خود تماس بگیرید:
- توهمات
- گیجی
- ضربان قلب نامنظم
ممکن است حالت تهوع/استفراغ، حرکات ناخواسته/کنترل نشده، اسهال، سردرد، خواب آلودگی، مشکلات خواب، افزایش تعداد رویاها، افزایش تعریق، خشکی دهان، گاز و درد شکم رخ دهد.
برای جلوگیری از سرگیجه و سبکی سر، هنگام برخاستن از حالت نشسته یا خوابیده به آرامی بلند شوید.
برخی از افرادی که تولکاپون مصرف می کنند در طول فعالیت های معمول روزانه خود (مانند صحبت کردن با تلفن، رانندگی) به طور ناگهانی به خواب رفته اند. در برخی موارد، خواب بدون هیچ گونه احساس خواب آلودگی از قبل رخ داده است.
اگر در طول روز دچار خواب آلودگی شدید یا به خواب رفتید، تا زمانی که این تأثیر را با پزشک خود در میان نگذارید، رانندگی نکنید یا در سایر فعالیت های احتمالاً خطرناک شرکت نکنید. ممکن است رنگ ادرار شما تغییر کند (مانند افزایش رنگ زرد) و بی ضرر است.
عوارض جانبی جدی تولکاپون
در صورت داشتن هر گونه عوارض جانبی جدی، از جمله: خونریزی/کبودی آسان، درد قفسه سینه، ضربان قلب سریع/نامنظم، تب، تغییرات روانی/خلقتی (مانند بی قراری، گیجی، توهم)، هوس های شدید غیرمعمول (مانند) فورا به پزشک خود اطلاع دهید. افزایش قمار، افزایش میل جنسی)، درد/درد/سفتی/ضعف عضلانی، درد/مشکل در تنفس.
واکنش آلرژیک جدی نادر است. اگر علائم واکنش آلرژیک جدی داشتید، مثل: بثورات پوستی، خارش/تورم (در صورت/زبان/گلو)، سرگیجه شدید، مشکل تنفسی، به پزشک بروید.
تداخلات دارویی تولکاپون
تداخلات دارویی بر عملکرد دارو تاثیر میگذارد. خطر عوارض جانبی را افزایش میدهد. این لیست شامل تداخلات دارویی نیست. فهرستی از تمام داروها از جمله داروهای نسخه ای و گیاهی را با پزشک به اشتراک بگذارید. هیچ دارویی را بدون نظر پزشک قطع نکنید.
برخی از محصولاتی که ممکن است با این دارو تداخل داشته باشند عبارتند از: برخی مهارکننده های MAO مانند (ایزوکاربوکسازید، لینزولید، متیلن بلو، موکلوبمید، فنلزین، پروکاربازین، ترانیل سیپرومین).
اگر برای بیماری پارکینسون رازاگیلین یا سلژیلین مصرف می کنید، از پزشک خود بپرسید که آیا باید به مصرف آن ادامه دهید یا خیر.
تولکاپون می تواند سرعت حذف سایر داروها را از بدن شما کاهش دهد و در نتیجه بر نحوه عملکرد آنها تأثیر بگذارد. این داروهای تحت تأثیر شامل آپومورفین، دوبوتامین و متیل دوپا هستند. این فهرست کامل نیست.
در صورت مصرف سایر محصولاتی که باعث خواب آلودگی می شوند از جمله ماری جوانا (حشیش)، آنتی هیستامین ها (مانند ستیریزین، دیفن هیدرامین)، داروهای خواب یا اضطراب (مانند آلپرازولام، دیازپام، زولپیدم)، شل کننده های عضلانی به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. مسکن های اپیوئیدی (مانند کدئین).
برچسب روی تمام داروهای خود (مانند آلرژی یا محصولات ضدسرفه و سرماخوردگی) را بررسی کنید زیرا ممکن است حاوی موادی باشند که باعث خواب آلودگی شوند.
موارد احتیاط در مصرف تولکاپون
قبل از مصرف تولکاپون، اگر به آن حساسیت دارید، به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. یا اگر آلرژی دیگری دارید. این دارو حاوی مواد غیر فعالی است. می تواند سبب واکنش آلرژیک شود. برای اطلاعات بیشتر با داروساز مشورت شود.
قبل از استفاده از این دارو، سابقه پزشکی خود را به پزشک یا داروساز خود بگویید، به ویژه در موارد: اعتیاد به الکل، فشار خون پایین، پارکینسون با مشکلات حرکتی شدید، مشکلات کبدی، اختلالات روانی/خلقتی (مانند روان پریشی، اسکیزوفرنی)، سابقه یک مشکل عضلانی خاص. (رابدومیولیز)، تب و گیجی ناشی از هر دارویی.
این دارو ممکن است باعث سرگیجه یا خواب آلودگی شما شود. ماری جوانا سبب سرگیجه یا خواب آلودگی میشود. رانندگی نکنید، از ماشین آلات استفاده نکنید، یا کاری که نیاز به هوشیاری دارد انجام ندهید تا زمانی که بتوانید آن را با خیال راحت انجام دهید.
قبل از عمل جراحی، در مورد تمام داروها از جمله داروهای تجویزی، داروهای بدون نسخه و گیاهی به پزشک یا دندانپزشک گزارش دهید. افراد مسن ممکن است نسبت به عوارض جانبی این دارو به ویژه خواب آلودگی، گیجی و توهم حساسیت بیشتری داشته باشند.
در دوران بارداری، این دارو باید فقط در صورت نیاز مصرف شود. معلوم نیست که آیا این دارو به شیر مادر منتقل می شود یا نه. قبل از شیردهی با پزشک هماهنگ شود.
مصرف بیش از حد تولکاپون
در صورت مصرف بیش از حد، به اورژانس بروید. اگر قربانی سقوط کرده ، تشنج دارد، مشکل تنفسی دارد فورا به اورژانس بروید.
روش نگهداری تولکاپون
این دارو را در ظرفی بسته و دور از دسترس اطفال ذخیره شود. آن را در دمای اتاق نگهداری کنید. تمام داروها از دید و دسترس کودکان دور باشد. داروهای غیر ضروری باید دور ریخته شود تا حیوانات خانگی، کودکان نتوانند آن را مصرف کنند.
